245 安尔喘胶丸 : 【历史来源】 研制方。
【药物组成】 ^〔1〕 香叶醇
【功能】 平喘,祛痰,止咳。
【主治】 慢性支气管炎引起的气喘、咳嗽、痰多等症。
【剂型规格】 胶丸,一粒含香叶醇0.03毫升。
【用法用量】 口服,一次1～2丸,一日3次,饭后吞服。
【现代应用】 慢性气管炎。
临床疗效研究,经浙江省中医院等9个临床单位对1176例慢性支气管炎进行疗效观察。全部患者均集中询问病史,体检及X线胸透,排除其它疾病所引起的咳嗽、咯痰。患者中病程最长55年,最短2年,全部病例采取单独服用本品,以一日3次,每次2丸,连续服用20天统计疗效。结果对咳嗽显效率及总有效率分别为36%和78%;咯痰的显效率及总有效率分别为37%和78.3%;喘、哮二症的疗效显控率分别为66.7%和77.8%,总有效率二者相同,均为88.9%。表明本品对喘、哮的疗效较好。浙江省中医院比较了42例患者治疗前后的肺功能变化,其中最大通气量、时间肺活量、中期流速及肺泡-动脉血氧分压差等均有一定程度改善,而最大吸气流速和最大呼气流速均有非常显著的提高(P<0.01),表明本品对改善阻塞性通气功能障碍及降低气道阻力有较好的作用^〔2,3〕。
温州市呼吸四病研究室对49例作了治疗前后血中E-玫瑰花瓣形成试验,结果表明经治疗后疗效达显控患者其E-玫瑰花瓣形成率有显著提高,表明本品能改善细胞免疫功能。本品临床起效时间约在2～4天,对咳、痰、喘均有作用,而对哮喘症状改善特别显著^〔3〕。
【基础研究】 香叶醇(Geranel)存在于多种植物的挥发油中,是芸香草挥发油所含7种萜类化合物之一。
药理研究表明,芸香油及其主要成分胡椒酮对豚鼠组织胺性哮喘有保护作用;对离体支气管平滑肌有舒张作用。慢性支气管患者存在着明显的小气道狭窄,导致喘息严重及持久。肺条实验可反映药物对小气道平滑肌的作用。本品能使猫离体肺条自然张力明显松弛,并能对抗组织胺所致肺条的收缩作用,表明香叶醇除能作用于大气道平滑肌外,对小气道平滑肌亦有良好的作用。在抗过敏作用实验中,当香叶醇在浴槽浓度为50微升/毫升和5微升/毫升时,对慢反应物质(SRS-A)所致豚鼠离体回肠收缩的阻断百分率分别为71.8%和26.5%,文献报道对SRS-A阻断大于25%即为有效,表明香叶醇对SRS-A有明显阻断作用。本品100和10微升/毫升在试管中和致敏肺组织同时培育,当用抗原攻击时,能使试管中SRS-A的浓度分别减少76.4%和18.8%,表明香叶醇对致敏肺组织释放SRS-A有明显的影响。
毒性试验,本品灌胃后观察72小时内小鼠死亡数,求得半数致死量LD₅₀为1.08±0.14毫升/公斤。亚急性毒性试验,大鼠28只,分大剂量0.09毫升/公斤和小剂量0.045毫升/公斤。连续给药一个月,结果表明给药前后血清GPT、血红蛋白和白细胞总数均无显著变化;心、肝、肺、肾等脏器亦未见病理变化^〔4〕。