194 生脉注射液 : 【历史来源】 金·李 杲《内外伤辨惑论》。
【药物组成】 ^〔1〕
人参 麦冬 五味子
【功能】 益气复脉,养阴生津。加强心肌收缩,改善心肌供血,调节血压,改善微循环。
【主治】 用于气阴两亏,心悸气短,脉微自汗。用于治疗休克,心脏病,肺炎等。
【剂型规格】 注射剂,每支2毫升。
【用法用量】 肌注,一次4毫升;静脉点滴一般为20～30毫升。
【现代应用】 生脉注射液多用于急证的治疗。上海冠心病协作组治疗心肌梗塞合并心源性休克103例,单用生脉液治疗33例,在中度休克组中病死率为25%,较单用西药升压的病死率52%为低。南开医院治疗休克型肺炎45例,单用生脉液升压24例,中西医结合升压21例,全部治愈。又治疗心肌梗塞合并心源性休克47例,单用西药治疗18例,死亡11例,中西医结合治疗19例,死亡3例,显示中西医结合较单用西药疗效为优。解放军159医院用西药加生脉液治疗6例烧伤合并败血症感染休克(血压0～80毫米汞柱),用药后4-6小时血压上升,4例治愈,2例死亡,平均生存21.5天,比未加生脉液死亡的17例,平均生存9.7天为优。兰州医学院二附院用生脉液加双花等治疗休克型肺炎20例,疗效满意。天津水阁医院用生脉液或四逆针治疗休克70例,无一例死亡。重庆市中医研究所用参麦针治疗各种心律失常45例,显效15例,有效14例,总有效29例(64.4%)^〔2〕。郑氏将心律失常105例分为3组,辨证施治组29例,参麦针(红参、麦冬)组40例,西药组36例,结果有效率分别为55.2%,67.5%,44.4%,显效率分别为17.2%,35%,11.1%以参麦针组为优^〔3〕。四川省报道了用生脉液(10毫升含红参一克、五味子1.56、麦冬3.12克)治疗休克114例,其中感染性休克98例,心源性休克13例,其他类型休克3例。一般在用药后5分钟至一小时即可迅速见到升压效果,显效率为71.8%,平均血压稳定时间为17.3小时^〔4〕。有用静脉滴注生脉液治疗一例心肌炎后窦房结功能低下的患者,证明生脉液有提高窦房结自律功能的作用,其提高窦性心率的作用时间较慢,维持时间较长,除血管刺激外,无其它副作用,有优于阿托品之处,但继续使用效果下降,甚至静脉滴注200毫升(相当生药114克)以上时才有效^〔5〕。长春市儿童医院对55例小儿肺炎患者,应用生脉液进行辅助治疗(生脉液辅助抗菌素治疗),与只用抗菌素治疗的35例进行对比观察,结果,可以看出生脉液治疗对小儿肺炎过程中的症状、体征有一定的改善作用,其对咳嗽、喘憋的平均消失时间,均较单纯应用抗菌素治疗者为短,经统计学处理均有显著意义。对小儿肺炎过程中的心力衰竭也取得了一定效果,观察组有58.8%的病例在应用生脉液后3天内心力衰竭得到纠正,消失时间平均为3.81天;而对照组3天内纠正者为41.7%,消失时间平均为6.08天。生脉液对肺炎患儿T淋巴细胞的影响:观察组和对照组治疗前T淋巴细胞值均低于同龄正常儿。55例病儿,用药7～10天后,T淋巴细胞值有明显升高。用药后T淋巴细胞增长值经统计学处理有显著差异(P<0.01),而对照组经7～10天治疗后未见T淋巴细胞值明显增高^〔6〕。
【基础研究】 生脉液中人参有一过性的血压下降后出现血压持续上升,能增强和改善中枢神经系统、心血管系统、内分泌系统物质代谢及增强免疫功能等多种效应,有“适应原样作用”之称,直接兴奋心肌,加快心率,增加心的排血量,改善微循环,从而使血压升高;麦冬升高血糖,强心利尿,提高实验动物耐缺氧能力;五味子能兴奋肾上腺皮质功能,调节心血管系统的作用。将生脉液中五味子去掉,制成参麦针,药理实验证明,亦能改善血液动心学、强心升压、改善微循环,使坏死的心肌细胞再生,停搏的心脏重新起搏,能对抗内毒素和解除内毒素,纠正感染性休克。
生脉液能兴奋肾上腺皮质功能,中枢神经系统和免疫功能,增强“适应原”效应,改善心血管功能。生脉液能升高内源性糖皮质激素水平,兴奋网状内皮系统。糖皮质激素是机体内源性主要抗炎物质,前列腺素E是机体内主要的扩张平滑肌、致痛、致炎的生理活性物质。生脉液能显著提高内源性皮质激素水平,降低血浆中的PCE水平,维持血管平滑肌的能力,降低炎性反应。生脉液通过兴奋心肌β₂-受体抑制心肌细胞膜ATP酶的活性,改善缺血心肌的合成代谢及心肌阳离子传递系统,降低心肌对氧和能量的消耗等,增强心肌收缩力,改善心功能^〔2〕。
对生脉注射液的抗炎作用及免疫功能的影响的研究结果:
1.生脉注射液无抑菌作用,对于组织胺所致毛细血管通透性增高或是⁶⁰Co照射引起的毛细血管通透性增高,均有显著的对抗作用,说明生脉液具有非特异性的抗炎作用。
2.对免疫功能的影响,实验结果说明生脉注射液能明显激活机体的MPS吞噬功能,抑制IgE介导的体液免疫,使机体免疫功能处于相对激活状态,从而推断这是生脉液抗感染性休克,缓解毒血症状的重要药理学基础的一个方面^〔7〕。
生脉散对冠心病患者左心室功能的影响。通过对54例冠心病患者静脉推注生脉散葡萄糖注射液的观察结果证明,生脉散注射液对冠心病的心脏具有正性肌力作用,可改善其左室功能,其正性肌力作用与西地兰对心脏的作用相类似。用心脏收缩时相(STI)及心尖搏动图的观察方法观察结果,生脉散注射液可使急性心肌梗塞患者射血分数增加、PEP/LVET减低、PEP缩短、LVET延长、α%(是反应左心室顺应性与左室舒张末期压力状态的一项重要指标)下降,提示左心功能改善,与此同时心肌耗氧量并不增加,反有所下降^〔8〕。
【注】 有人认为注射液疗效不如汤剂,这可能是剂量小的原因,因口服一剂生脉散有人参9.9克、麦冬13克、五味子9.9克,而每2毫升生脉散注射液仅含人参0.2克、麦冬0.624克、五味子 0.32克,临床常用量为4毫升,静点一般为20～30毫升,也仅含人参3克、麦冬9.26克、五味子4.68克,仍不及口服一剂生脉散的量。有人用生脉散注射液治疗心室自搏性心动过速,一次用量200～400毫升(含114～228克生药)才有效。有人认为生脉散在使用中有其最适剂量,当给小鼠每克体重按一毫克生脉散给药时,心肌DNA含量提高最显著,高于或低于此量,DNA的含量均下降。如按此量给人体,则须生脉散50克,那么每次最少要给生脉注射液100毫升,如按LD₅₀34.64±3.51/公斤的1/20～1/10给药,则成人须要给生脉散85～170克,相当注射液150～300毫升。更为恰当的剂量有待基础和临床进一步探讨^〔9〕。