近日,位于张江科学城的领泰生物宣布其自主研发的irak4新型蛋白降解剂获美国食品药品监督管理局(美国fda)正式批准进入临床i期试验。值得一提的是,领泰生物在向美国fda提交申请的同时,也已经于4月份向中国国家药品监督管理局药品审评中心(cde)提交了pre-ind申请,并将于6月份向澳洲同步提交i期临床申请。
irak4(白细胞介素-1受体相关激酶4)是人体irak激酶家族同工酶之一,在蛋白质磷酸化以及细胞信号转导中发挥了重要作用。它接收来自上游toll样受体家族(tlrs)以及白细胞介素-1型受体家族(il-1r)的信号,对其下游的nf-κb以及jnk信号通路进行激活,对人类的炎症反应和肿瘤具有重要作用。irak4蛋白同时具有激酶活性以及支架功能,因此利用降解剂对其进行降解能同时阻断irak4的激酶功能以及支架功能,从而实现对信号通路的完全抑制,发挥良好的抗炎和抗肿瘤活性。