世卫组织国际癌症研究机构数据显示,肺癌是中国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,其中小细胞肺癌(SCLC)作为治疗相对困难的肺癌亚型,具有恶性程度高、转移速度快、预后差等特点,尽管其对于初始治疗敏感,但大多数患者会在初始治疗后出现复发及耐药。但遗憾的是,该领域的新药进展缓慢,有效的已上市药物数量非常有限。匮乏的二线治疗更令复发后的SCLC患者“雪上加霜”:自1996年美国食品药品监督管理局(FDA)批准拓扑替康用于治疗复发性SCLC以来,SCLC的二线治疗在长达二十多年的时间里处于无新药可用的境地。
直到2020年Lurbinectedin(芦比替定)获得FDA的加速批准,成为20多年来治疗SCLC的首个新化学实体。芦比替定是一种新型化疗药物,作为一种选择性的致癌基因转录抑制剂,其能够在抑制肿瘤基因转录的同时,调节肿瘤微环境导致肿瘤细胞凋亡。凭借这一独特的双重作用机制,芦比替定在众多化合物中脱颖而出。