563 葫芦素片 : 【历史来源】 天津中药研究所实验药厂研制方。
【药物组成】^〔1〕 甜瓜蒂提取物
【功能】 消退黄疸,降低血清谷丙转氨酶、麝浊、锌浊。
【主治】 慢性活动性肝炎,原发性肝癌。
【剂型规格】 片剂,每片含葫芦素BE、葫芦素B0.1毫克。
【用法用量】 口服,治疗肝炎成人一次0.1～0.3毫克,一日3次,饭后服用。治疗肝癌一次0.3～0.6毫克,一日3次或遵医嘱。儿 童酌减。
【注意事项】 孕妇、严重消化道溃疡者慎用。
【现代应用】 本品经上海市第一人民医院等临床单位试用169例原发性肝癌患者,结果总有效率为69%,显效率39%。治疗后半年以上生存率为66.6%,一年生存率为29%,2年生存率为29%,3年以上者为4.3%。本药与5-氟脲嘧啶比较,其改善症状、消除肝痛、缩小瘤体、延长生存期、恢复体力均优于对照组。
对慢性活动性肝炎治疗,总有效率为75.2%,显效率为44.6%。能较全面地改善慢性肝炎症状和主要体征,并有明显的降酶(GPT)、降浊(TTT、ZnTT)和降胆红质作用。其中对70例患者治疗后显效患者作4～8年随访观察,有50%以上患者临床获得长期稳定,肝功能正常。对蛋白倒置和高球蛋白血症也有明显的纠正作用,还能提高慢性肝炎患者的非特异性细胞免疫力^〔1～3〕。第三军医大学第一附属医院传染科用葫芦素治疗慢性活动性病毒性肝炎,远期疗效满意^〔4〕。
【基础研究】 本品由甜瓜(Cucumis melo L.)蒂中提取有效成分而制成片剂,含葫芦素B、E等。在抗肿瘤的药理研究中,本品对Hela细胞敏感,具有明显细胞毒的浓度在0.324微克/毫升以下;对S₃₇实体瘤以及S₁₈₀、小鼠肝癌等有不同程度的抑制作用。其中对S₃₇作用显著,抑制率可达57.0%;本品尚能改善荷瘤动物的核酸代谢和提高毛细血管通透性。初步认为,本药具有抑制肿瘤生长,提高血液中cAMP/cGMP的比值,明显抑制苯并(α)芘在肝微粒体代谢中产生的致癌物质形成的作用。另外本药具有消退黄疸,降低血清谷丙转氨酶、麝浊、锌浊及改善蛋白代谢,增强机体免疫力,防止肝细胞坏死和变性,抑制肝纤维增生等作用^〔1～3〕。
毒性实验,大鼠皮下给药的LD₅₀为2.2毫克/公斤,ED₅₀为0.18毫克/公斤,治疗指数为12。在治疗剂量下,未见本品对心、肝、肾、造血系统的毒性。若剂量增加,会出现心律不全,伴随着血钾减少,少数病员会出现隐血^〔1～3〕。