中国有45.4%的被调查者在过去1个月中曾经历过不同程度的失眠。右佐匹克隆(艾司佐匹克隆)和佐匹克隆是临床常用的镇静催眠药,这两者有何区别呢?
服用佐匹克隆(右佐匹克隆)后数小时内,患者可能会 出现顺行性遗忘、自我攻击或者攻击他人 (特别是在家庭成员或朋友企图阻止患者干他想干的事情时)。
为了降低这些危险性,患者 应该在晚上睡觉之前即刻服用,不要打扰患者 ,保证患者尽可能维持数小时的不间断睡眠状态。
佐匹克隆属于非苯二氮卓类镇静催眠药,主要通过选择性激动γ-氨基丁酸受体上的的α1亚基,发挥镇静和催眠作用。
佐匹克隆是消旋体,由S-佐匹克隆(右佐匹克隆)和R-佐匹克隆组成。
动物实验结果显示:
右旋佐匹克隆的半数致死量(LD50)为1500mg/kg,R-佐匹克隆的LD50为300mg/kg,消旋体的LD50为850mg/kg。
3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。
右佐匹克隆吸收更快和半衰期更长。
因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。
特别提醒:
佐匹克隆(右佐匹克隆)主要通过CYP3A4代谢。
如果与红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦等CYP3A4抑制剂同用时,应减少佐匹克隆(右佐匹克隆)用量。
老年人(≥65岁)的吸收总量比成年人增加41%,而且半衰期更长,因此老年患者应从小剂量开始。
举例说明如下:
患者,女,87岁,睡前口服2mg右佐匹克隆,第二天晨起后口腔感觉异常,舌体麻木,无疼痛及肿胀,对辣、甜、苦、咸味均减弱,对冷热反应表现正常。
停用右佐匹克隆,3天后味觉逐渐恢复正常。
非苯二氮卓类药物(右佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦),可引起梦游、睡眠驾驶等。虽然罕见,但已导致严重的伤害或死亡。
如果出现上述睡眠行为,请立即就医!
来 源 | 药评中心
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