一、吗丁啉的作用
中文名称:多潘立酮
中文别名:5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-*基]苯并咪唑-2-酮;多帕立酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]*-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;丙哌双苯醚酮;丙哌双酮;氯哌酮;吗丁啉;咪哌酮;哌双咪酮;胃得灵;乌姆吡唑;度哌酮
多潘立酮是苯咪唑类化合-物,具有较强的促胃运动和止吐作用,可以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。
为外周多巴胺受体拮抗剂,直接阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。
由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。
二、吗丁啉的药理作用及用量
药理作用
多潘立酮系苯并咪唑衍生物,为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。
多潘立酮能促进上胃肠道的蠕动,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流;同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力,防止胃-食管反流。
但对结肠的作用很小。由于多潘立酮对血-脑脊液屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应,这点较甲氧氯普氯普胺为优。多潘立酮不影响胃液分泌。
此外,多潘立酮可使血清催乳素水平升高,从而促进产后泌乳,但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。
用法用量
1.每次10~20mg或混悬液10ml,每天3~4次,餐前15~30min服用。
2.肌内注射:每次10mg,每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。
3.静脉注射:用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时,可静脉注射多潘立酮8~10mg。
4.直肠给药:每天2~4个栓剂(每栓60mg)
三、吗丁啉适应那些症状
1.多潘立酮用于治疗胃轻瘫(尤其是糖尿病性胃轻性胃轻瘫),可使胃潴留的症状消失,并缩短胃排空时间;对中度以上功能性消化不良(FD)的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。
2.反流性胃、食管疾病:多潘立酮对反流性胃炎有明显的效果,但对反流性食管炎的疗效不太满意。
3.消化性溃疡:多潘立酮可作为消化性溃疡(主要是胃溃疡)的辅助治疗药物,用以消除胃窦部潴留。
4.各种原因引起的恶心、呕吐:
(1)外科、妇科手术后的恶心、呕吐。
(2)抗帕金森综合征药物(如苯海索、莨菪碱等)引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药(如左旋多巴、溴隐亭)所致的不良反应。
(3)细胞毒性药物(如抗癌药)引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐,只在不太严重的时期有效。
(4)消化系统疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的呕吐。
(5)其他疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐,如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。(6)儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐,如感染、餐后(包括反流和呕吐)等。
5.促进产后泌乳。
四、吗丁啉禁忌症及注意事项
1.对多潘立酮过敏者。
2.嗜铬细胞瘤。
3.乳癌。
4.机械性肠梗阻。
5.胃肠道出血。
6.孕妇禁用[3]。
注意事项
1岁以下小儿慎用。
2.多潘立酮栓剂最好在直肠空时插入。
3.剂量不易过大。
不良反应
1.神经系统:
(1)偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。
(2)锥体外系症状:多潘立立酮与甲氧氯普氯普胺同属于多巴胺受体拮抗药,但后者引起的锥体外系不良反应如帕金森综合征,迟缓性运动障碍和急性张力障碍性反应,在常用剂量的多潘立立酮治疗中极少出现,仅罕见几例出现张力障碍性反应的报道。
(3)国外有静脉大剂量使用多潘立立酮引起癫痫发作的报道。
2.内分泌/代谢系统:多潘立酮是一种强有力的催乳激素释放药,临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳,并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象;也有致月经失调的报道。
3.消化系统:偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉性疼痛等。
4.心血管系统:据国外报道多潘立酮静脉注射可出现心律失常。
5.皮肤:偶见一过性皮疹或瘙痒。