对氨基水杨酸异烟肼片为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，对氨基水杨酸异烟肼片在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和对氨基水杨酸异烟肼片后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，对氨基水杨酸异烟肼片却有2.6mg/L;14小时INH血浓度已为0，对氨基水杨酸异烟肼片仍高达2mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。